華東師范大學(xué)上海分子治療與新藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心的一項最新研究成果，為原始創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)提供了一種高效合成技術(shù)。相關(guān)研究論文近日在線發(fā)表在《自然?化學(xué)》上，并得到審稿專家的高度評價。

據(jù)介紹，創(chuàng)新藥物包括化學(xué)藥和生物藥兩類。近20年，全球每年審批的新藥仍以新化學(xué)實體藥為主，約占70%以上。美日歐為全球主要的創(chuàng)新藥物研發(fā)市場，其中美國約占全球上市新藥總銷售額的61%。而我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)生產(chǎn)的化學(xué)藥品97%以上為仿制藥。研制具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物，提高自主創(chuàng)新能力，推動我國創(chuàng)新藥物的研發(fā)進程以及制藥行業(yè)的轉(zhuǎn)型升級迫在眉睫。

同時，近十年來，盡管新藥研發(fā)投入在增長，全球產(chǎn)出的新化學(xué)實體分子數(shù)卻在逐年下降，主要原因之一是現(xiàn)有化學(xué)合成技術(shù)無法快速、大量合成結(jié)構(gòu)多樣性的新化合物以供篩選。

因此，上海分子治療與新藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心的胡文浩課題組近年來著力開發(fā)高效藥物合成技術(shù)，為原始創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)快速提供大量結(jié)構(gòu)多樣性的新化合物。自2006年開始，該課題組在多組分反應(yīng)領(lǐng)域發(fā)現(xiàn)了兩個新的化學(xué)反應(yīng)，可以高效、快速合成含多氨基和羧基的新化合物，研究結(jié)果發(fā)表在《美國化學(xué)會會志》和德國《應(yīng)用化學(xué)》等系列國際權(quán)威期刊上。在此基礎(chǔ)上，該團隊針對高效藥物合成技術(shù)的研究，此次又有了進一步的重要發(fā)現(xiàn)。

此次用該課題組的高效合成技術(shù)合成的新化合物骨架，廣泛存在于多類藥物分子中，已有研究結(jié)果表明，這些新化學(xué)實體表現(xiàn)出抗腫瘤、抗糖尿病等多種重要的生物活性。

該成果得到《自然?化學(xué)》匿名審稿專家的高度評價，認為該方法“無疑是金屬卡賓化學(xué)領(lǐng)域的一個突破，可以構(gòu)筑結(jié)構(gòu)復(fù)雜的吲哚類衍生物，必將在制藥行業(yè)引人注目”。

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